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从不同方面分析肥胖症的药物治疗

2016-03-01 10:42:02

1. 抑制肠道消化吸收的药物:

 

(1)脂肪酶抑制剂:奥利司他,商品名赛尼可,是由罗氏公司研制的一种胃肠道胰脂酶的抑制剂。奥利司他特异地与胃肠道胰脂酶甘油三脂(TG)结合位点发生不可逆的结合,从而饮食中大约30%甘油三酯(TG)不被分解和吸收,随粪便排出体外;同时TG的分解产物甘油、游离脂肪酸及甘油单脂的产生也相应减少,由于甘油、脂肪酸的存在对胆固醇的吸收有促进作用,因此胆固醇在小肠的吸收亦相应减少,促进了能量负平衡从而达到减重效果。

 

(2)双胍类药物:二甲双胍,商品名格华止。超重或肥胖的患者特别是合并有胰岛素抵抗、2型糖尿病患者使用双胍类药物可以改善胰岛素抵抗的同时,控制血糖,同时双胍类药物也可以轻度减轻体重。二甲双胍可以用于肥胖伴严重胰岛素抵抗的青少年,推荐12岁以上的肥胖的2型糖尿病患者,或伴严重胰岛素抵抗的患者使用。

 

(3)葡萄糖甘酶抑制剂:阿卡波糖,商品名拜唐平、卡博平。它可以在小肠中竞争型抑制葡萄糖甘酶,降低多糖的分解,从而降低碳水化合物的吸收,有显著降低餐后血糖的作用,有研究观察到2型糖尿病患者使用阿卡波糖治疗1年使体重降低约0.5Kg。由于减重作用轻微,而且可能会引起低血糖,因此不推荐单纯性肥胖的患者使用阿卡波糖作为减重药物,通常在肥胖的2型糖尿病患者单纯服用二甲双胍降糖效果不佳时加用该药。阿卡波糖的不良反应主要是由于未被吸收的碳水化合物存在肠道中被细菌酵解产气造成的,如腹涨、腹泻和胃肠道排气增多造成的。

 

2. 中枢食欲抑制剂

 

食欲由下丘脑腹内侧的饱中枢与下丘脑外侧区的摄食中枢调节。神经药理学研究证明,上述中枢神经系统通路中的儿茶酚胺类神经递质如去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA ) 等及5-羟色胺(5-HT)的变化可以引起摄食行为的改变。此类药物就是通过刺激上述一种或多种神经递质的生成、释放,并抑制其再摄取,从而达到抑制食欲、减少摄食并减轻体重的治疗目的。

 

(1)盐酸西布曲明:商品名诺美亭、曲美、可秀等。目前最常用的中枢食欲抑制剂。作用机制是抑制去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的再摄取,增加饱食感并且加速能量消耗,对上述神经递质的释放没有影响。有冠状动脉疾病史、充血性心力衰竭、心律失常、中风、未控制的高血压、癫痫史、青光眼以及严重肝、肾功能障碍的患者禁用西布曲明。服用此类药物较易出现头痛、头晕、口干、口苦、便秘,少数患者出现失眠。

 

(2)其他中枢食欲抑制剂:苯病胺及其类似物可以通过影响中枢儿茶酚胺抑制食欲,但是由于此类药物显著的中枢神经系统兴奋作用,以及长期使用后成瘾性,国外已经禁止此类药物用于减重治疗。芬氟拉明以及右芬氟拉明是通过促进5-羟色胺释放并抑制其再摄取,使患者产生饱感抑制食欲,此类药物曾经广泛用于减重,但是今年来发现其对心脏瓣膜的不良作用,在美国等国家已经禁用,中国药品管理局还未作出决定,但禁止在保健品中添加该类药物。